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常见抗癫痫药物介绍:新型抗癫痫药物(一)

  抗癫痫药物分为传统抗癫痫药和新型抗癫痫药。

  传统抗癫痫药物为:卡马西平(得理多)、丙戊酸钠(德巴金)、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、氯硝西泮(氯硝安定)、西地泮(安定);

  新型抗癫痫药物为:左乙拉西坦(开浦兰),氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴喷丁、非氨酯、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺。

  患者和家庭成员通过了解所服用的药物,能有效地监测药物的不良反应,对患者积极配合医生治疗及完善服药的自我管理非常有益。此次我们将分四期介绍一下常用的抗癫痫药物的适应证、常用剂量、主要不良反应和主要优点及缺点。

《新型抗癫痫药物(一)》

  八、托吡酯(topiramate,TPM),商品名妥泰(Topamax)。

  1.适应证:主要用于难治性部分性发作、部分性发作继发全面性发作、Lennox-Gastaut综合征、婴儿痉挛及全面性发作的加用治疗。近年来已用于各种发作类型的单药治疗,但对典型失神发作的疗效尚不确定。

  2.剂量

  (1)每日维持剂量:成年人为200-400mg;儿童为3-6mg/kg,用于婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征时剂量可较大,达9-15mg/kg。

  (2)初始治疗每日剂量:开始剂量为25mg,每周增加25mg/d,直到维持剂量。儿童从0.5-1mg/kg开始,每周增加0.5-1mg/kg。

  3.主要不良反应:

  (1)与剂量有关的不良反应:困倦、嗜睡、头痛、共济失调、疲倦、思维缓慢、找词困难、感觉异常、认知障碍、震颤、胃肠道不适、厌食。儿童少汗或无汗仅见于国内病儿,发生率3%左右。

  (2)特异反应:罕见。

  (3)慢性不良反应:10%的患者体重下降;1.5%的患者出现肾结石。

  (4)致畸性:目前不清楚。

  4. 优点

  治疗谱广;选择性疗效好;药物相互作用少;良好的药代动力学;无肝酶诱导作用;不需要监测血清药物浓度水平;对肝和血液系统无毒性作用。

  5.缺点

  需要经过一个较长的加量期才能达到治疗剂量;认知障碍和其他神经毒性作用发生率相对高;肾结石的发生率较高;

 

  九、拉莫三嗪(lamotrigine,LTG),商品名:利必通

  1.适应症:为广谱抗癫痫药,用于强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作、失张力发作、强直发作及部分性发作的加药治疗;也可用于Lennox-Gastaut 综合征;部分国家已将拉莫三嗪作为部分性发作、继发全面性发作以及全面性强直-阵挛发作的一线用药。患者单药治疗有良好的效果。

  2.剂量

  (1)成人用量:若与丙戊酸钠合用,则以每次25mg,隔日1次开始,第3-4周增加到每日25mg,以后每1-2周加量50mg,至每日100mg,最大量为每日200mg。若与苯妥英钠或卡马西平合用则剂量加倍。

  (2)儿童用量:儿童开始每天2mg/kg,分早晚2次服,第3-4周增为每天5mg/kg,最大剂量不超过每天15mg/kg。如与丙戊酸钠合用,开始剂量每天为0.2mg/kg,晚间服;第3-4周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要时每周增加1mg/kg,最大剂量不超过5mg/kg,每天1次或分2次服。

  3.主要不良反应:

  (1)与剂量有关的不良反应:疲乏、困倦、复视、头痛、失眠、共济失调、眼震。

  (2)特异反应:皮疹的发生率为5-10%,儿童皮疹更常见; Stevens-Johnson综合征儿童中的发生率1%,成人中的发生率1‰;与丙戊酸钠联合用药时皮疹发生率增加。

  (3)慢性不良反应:尚无报道。

  (4)致畸性:尚无报道。

  4.优点

  治疗谱广泛;良好的药代动力学,1天服药1次或2次;非肝酶诱导;可单药进行治疗;无嗜睡作用;无长期组织损害和认知障碍的不良反应;不需要监测血清药物浓度水平;药物之间的相互作用少;要抗抑郁的作用。

  5. 缺点

  需要经过一个较长的加量期才能达到治疗剂量;有变态反应;皮疹发生率5-10%,偶见严重皮疹;

 

  十、加巴喷丁(gabapentin,GBP),国产名:迭力

  1.适应症:主要用于治疗难治性部分性和继发性全面性发作。

  2.剂量

  (1)每日维持剂量:成年人为1200-2400mg;儿童为100mg/kg。

  (2)初始治疗每日剂量:成人开始剂量为第1天300mg;第2天300mg,日2次;第3天300mg/天,日3次;然后加至400 mg,日3次,具体增加剂量可根据患者情况而定,每1-2周增加1次剂量。

  3.主要不良反应

  (1)与剂量有关的不良反应:复视、眼震、头晕、头痛、震颤、共济失调、恶心、呕吐。

  (2)特异反应:少见。

  (3)慢性不良反应:体重增加,一些患者发作增加。

  (4) 致畸性:目前不清楚。

  4. 优点

  耐受性好;良好的药代动力学;无药物相互作用;安全性和耐受性好;毒性反应少。

  5. 缺点

  会加重肌阵挛发作和失神发作;